Левофлоксацин: инструкция по применению, при коронавирусе


Обновление: Ноябрь 2020

Левофлоксацин — респираторный фторхинолон — антибиотик из условного резерва, все еще активный в отношении микобактерий туберкулеза, но безответственно широко используемый сегодня в лечении бактериальных инфекций дыхательных и половых путей.

Известные аналоги — Леволет, Таваник, Флорацид, Элефлокс, Лефокцин, Лефлобакт.

Как информирует про левофлоксацин инструкция по применению, это — препарат широкого противобактериального спектра. Тормозит бактериальные ферменты, участвующие в воспроизводстве ДНК микробов. Обладает бактерицидным действием. Некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, сохраняют чувствительность к левофлоксацину.

Активен в отношении грамположительных энтерококков, золотистых и эпидермальных стафилококков, пневомококка, стрептококка, грамотрицательных гемофильной палочки, протея, легионеллы, клебсиеллы, моракселлы, протея, хламидий и микоплазмы.

Препарат может действовать на микробы, устойчивые к макролидам, бета-лактамам и аминогликозидам.

COVID — 19

При коронавирусе у взрослых наличие гнойной мокроты, лейкоцитоз в крови более  10 х 10^9/л становятся поводом для назначения антибиотиков широкого спектра действия. Как принимать при обычной внебольничной пневмонии левофлоксацин, давно известно:

  • 500 мг или 750 мг в сутки в таблетках на амбулаторном этапе и внутривенно на стационарном
  • курсом 5-7 дней.

Антибиотик левофлоксацин при коронавирусе в комбинации с цефалоспорином третьего поколения (Цефтриаксоном, Цефотаксимом) остается альтернативой комбинациям амоксипенициллина с клавулановой кислотой (Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав) и азитромицину (Сумамед, Хемомицин, Азитрал) совместно с цефалоспорином.

При этом следует помнить, что левофлоксацин при комбинировании с гидроксихлорахином (плаквенилом) повышает кардиологические риски пациентов, особенно пожилых. Начало такой терапии следует предварять ЭКГ-мониторированием и оценкой рисков развития тяжелых аритмий.

Ответы на вопросы

Помогает ли левофлокацин при коронавирусе?

Левофлоксацин актуален в случае развития вирусно-бактериальной пневмонии. Препарат включен в схемы антибактериальной терапии коронавирусных легочных поражений, утвержденные 9 редакцией рекомендаций Минздрава по COVID-19.

Что лучше при коронавирусе: азитромицин или левофлоксацин?

Оба препарата применяются внутривенно в комбинациях с цефалоспоринами при неэффективности стандартных назначений амоксипенициллинов. Оба могут повышать аритмогенные риски пациентов, получающих гидроксихлорахин.

  • Левофлоксацин предпочтителен у пациентов с высокими рисками инфицирования золотистым стафилококкком (прооперированных, из домов-интернатов, на диализе).
  • Левофлоксацин действует на часть бактерий, устойчивых к макролидам, в том числе, азитромицину.
  • Азитромицин назначают беременным в то время, как левофлоксацин им противопоказан. Также он предпочтителен у рожениц и родильниц (в комбинациях с цефалоспоринами).

Можно ли одновременно азитромицин и левофлоксацин при ковиде?

Такая комбинация нерациональна. Оба препарата обладают активностью в отношении примерно одного и того же перечня бактерий. Кроме того, при совместном применении может суммироваться их аритмогенный эффект и возрастают риски тяжелых нарушений сердечного ритма вплоть до желудочковой тахикардии и остановок сердца.

Фармакокинетика

Принятая таблетка быстро и полностью (99%) всасывается. Максимальная концентрация лекарства достигается уже через 1-2 часа. При курсовом приеме постоянная концентрация вещества достигается в организме через 2 суток. И при пероральном, и при внутривенном введении широко распространяется в тканях, в том числе, в легких. Связывается с плазменными белками (преимущественно альбуминами) на 25-38%. Стабилен в плазме и моче, практически не метаболизируется.

Выводится на 87% за 2 суток с мочой (в неизмененном виде), менее 4% за трое суток — с калом. Только 5% выводится мочой в виде метаболитов (оксид азота, дисметил). Период полувыведения — 6-8 часов после однократного приема. Пол, раса и возраст пациента не меняют фармакокинетику лекарства.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин) существенно снижает выведение левофлоксацина и увеличивает период его полувыведения. Поэтому таким пациентам требуется коррекция доз препарата. Гемодиализ не выводит левофлоксацин из организма и не требует введения его дополнительных доз.

Печеночная недостаточность почти не влияет на фармакокинетику препарата.

У детей от полугода до 16 лет однократное внутривенное введение левофлоксацина в дозе 7 мг/кг дает более быстрое, чем у взрослых, выведение.

Формы выпуска

  • Существует в виде таблеток (Левофлоксацин 500, 750, 250 мг)  в упаковках по 5, 10, 14 штук.
  • Для внутривенного введения предназначен препарат во флаконах 5 мг/мл на 100 мл, что соответствует 500 мг левофлоксацина гемигидрата.
  • Глазные капли 0,5% рассчитаны для местного применения.

Эффективность

Клинические исследования проводились при сравнении эффективности левофлоксацина и цефалоспоринов при лечении внебольничной бактериальной пневмонии. Соотношение поправившихся на 5-7 сутки пациентов составило 95% к 83%.

Левофлоксацин в таблетках или для вyнтривенного введения предполагает применение у взрослых в период инфекционно-воспалительных заболеваний:

  • внебольничной пневмонии (см. пневмония при коронавирусе),
  • неосложненных бактериальных инфекций мочевыводящих путей,
  • пиелонефрита,
  • хронического бактериального простатита,
  • инфекций кожи и мягких тканей,
  • острого синусита,
  • обострений хронического бронхита,
  • госпитальной пневмонии.

А также в комплексной терапии туберкулеза, для профилактики сибирской язвы при воздушно-капельном заражении.

Левофлоксацин виде 0,5% глазных капель показан для лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года; для профилактики осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Средняя дозировка для взрослого — 500 мг в сутки (750 мг при госпитальной пневмонии) курсом 5-7 дней. Сколько пить препарат по времени, решает лечащий врач.

Побочное действие

  • Суставные боли, нестабильность суставов,
  • тендопатии, разрыв сухожилий,
  • мышечная слабость, обострение псевдопаралитической миастении,
  • аллергии (от кожных сыпей и зуда до отека Квинке и анафилаксии),
  • удлинение интервала QT на ЭКГ, риски развития аритмий. в т.ч. желудочковой тахикардии,
  • псевдомемабраноный колит, связанная с клостридиями диарея, очень часто тошнота, рвота,
  • токсический гепатит, преходящее повышение АлАТ, АсАТ, щелочной фосфотазы,
  • действие на ЦНС (часто — головные боли, головокружения, редко — возбуждение, спутанность сознания, нарушения сна) и периферическая нейропатия,
  • одышка примерно в 1% случаев,
  • колебания сахара крови,
  • анемия, падение уровня тромбоцитов, гранулоуитов,
  • фоточувствительность,
  • кандидоз,
  • флебит в месте внутривенного введения.

При быстром внутривенном введении возможны падения АД, ортостатические реакции. Во избежание этого инфузию требуется делать медленно на протяжении 1-1,5 часов.

Риски излишней концентрации в моче кристаллов и цилиндров требуют адекватного питьевого режима.

Противопоказания

Внутривенно или таблетки левофлоксацина не рекомендуется назначать лицам с гиперчувствительностью к препарату или другим фторхинолонам, эпилепсией. Противопоказаниями станут также:

  • миастения,
  • ранее выявлявшиеся на фоне приема препарата поражения сухожилий,
  • возраст до 18 лет (незавершенный рост скелета, есть риск поражения хрящевых точек роста),
  • грудное вскармливание.

Ограничения или требует осторожности

  • У пациентов с высокой судорожной готовностью препарат не рекомендуется к совместному применению с фенбуфеном, теофиллином из-за риска судорог.
  • При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышен риск гемолитической анемии.
  • Почечная недостаточность требует коррекции дозы.
  • У лиц с аритмиями, удлинением QT, сердечной недостаточностью, нарушениями электролитного состава (низкий магний и калий) риски дает одновременный прием с антиритмиками классов IА и  III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками.
  • При сахарном диабете на фоне терапии таблетированными сахароснижающими (например, глибенкламидом) или инсулинами высок риск гипогликемии.
  • Нежелательно назначать у больных с психозами.

Адекватных исследований по безопасности для беременных не проводилось. Применение возможно у беременных только в случаях, когда несомненная польза для женщины превышает риски плода. Чаще препарат у таких пациенток не используют.

Лекарственные взаимодействия

  • Антациды на базе магния, алюминия, сукральфат, препараты с катионами металлов, поливитамины замедляют всасывание лекарства. Такие таблетки взрослым надо давать за 2 ч или через 2 ч после приема левофлоксацина.
  • Есть данные об усилении действия варфарина с повышением рисков кровотечения. Это требует более тщательного мониторинга МНО.
  • Сопутствующее применение с нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риски побочных реакций со стороны ЦНС и возникновения судорог.
  • Увеличиваются и концентрация, и побочные эффекты теофиллина при совместном назначении со фторхинолонами.
  • Циклоспорин, пробенецид, циметидин и дигоксин не требуют коррекции дозы при совместном назначении с левофлоксацином.

Препарат способен приводить к ложноположительным тестам мочи на опиаты.

Передозировка

Отравление или превышение доз может приводить к неустойчивости при ходьбе, тремору, судорогам, снижению двигательной активности.

Лечение заключается в промывании желудка, восстановлении водного баланса.

Аналоги Левофлоксацина

Таваник (Германия, Авентис; Франция, Санофи) Эколевид (Россия, АВВА РУС) Лефокцин (Индия, Шрея)
Глево (Индия, Гленмарк) Хэйлефлокс (Индия, Хай Гланс) Левобакт (Россия, Синтез)
Леволет (Индия, Д-р Реддис) Флорацид (Словения, Лек) Россия, Оболенское Левофлоксацин
Автор:

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Правила комментирования. Нажимая кнопку «Отправить комментарий», вы соглашаетесь с условиями Пользовательского соглашения и Политики по обработке персональных данных.