Содержание:
Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).
И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.
Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.
Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.
При каких инфекциях применяют
Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:
- грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
- грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
- также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.
Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:
- кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
- ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
- дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
- неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
- начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.
Превращения в организме
После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.
К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.
Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.
При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.
Формы выпуска, режим дозирования
Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:
- В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
- Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
- Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.
Схемы для приема внутрь
Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:
- При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
- При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
- При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
- При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.
У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.
Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:
- не разжевывая,
- за час до приема пищи или через два часа после,
- запивать их водой,
- суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.
В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.
Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.
Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.
Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:
- флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
- флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
- флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.
Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:
- 3 флакона по 15 мл.,
- 2 флакона по 30 мл.,
- 2 флакона по 42, 5 мл.
Внутривенно
Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).
- Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
- Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.
Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.
Прием азитромицина при коронавирусе
Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:
- гнойная мокрота,
- лейкоциты выше 10*10^9
- повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.
В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.
Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.
- Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
- У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
- При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
- При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.
Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.
Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.
- 11 правил как правильно пить антибиотики
- Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды
- Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение
- Симптомы и лечение коронавируса
- КТ легких при ковиде
- Боль в горле при ковиде
- Макролиды (список препаратов)
- Какой может быть кашель при ковиде
- Потеря обоняния при ковиде
- Новость: Березовый гриб чага и ковид
Беременность и лактация
Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.
При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
- Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин),
- Совместное использование с эрготамином и дигидроэрготамином,
- Возраст моложе 18 лет для внутривенного введения.
Осторожности требует применение:
- при миастении,
- легкой и среднетяжелой печеночной и почечной недостаточности,
- у пациентов с высокими рисками развития аритмий (удлинение интервала QT),
- терапия хинидином, прокаинамидом, дофетилидом, соталолом, амиодароном, терфенадином, цизапридом, антидепрессантами, фторхинолонами,
- с нарушениями в водно-электролитоном балансе,
- при низком калии и магнии в сыворотке,
- с брадикардией,
- тяжелой сердечной недостаточностью,
- одновременное применение с варфарином, дигоксином, циклоспорином.
Побочные действия
- кандидоз ротовой полости и гениталий,
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
- падение аппетита вплоть до анорексии,
- аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
- неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
- сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
- нечасто — носовые кровотечения, одышка,
- со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
- опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
- мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
- нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
- в месте внутривенного введения может развиться воспаление.
Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.
Взаимодействия с другими препаратами
- При одновременном приеме с сердечными гликозидами (дигоксином) концентрация последних увеличивается, создается риск гликозидной интоксикации.
- Сочетание с варфарином увеличивает активность последнего, повышая риск кровотечений.
- Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется сочетание с препаратами алколоидов спорыньи.
- Концентрация аторвастатина на фоне приема азитромицина не меняется, но растет риск рабдомиолиза, как и при совместном приеме с ловастатином.
- Совместно с терфенадином удлиняет интервал QT, повышая риски аритмий.
- Описан случай желудочковой фибрилляции при комбинации с дизопирамидом.
- Одновременное назначение с рифабутином повышает риск нейтропении и лейкопении.
- Не рекомендуется к сочетаниям с циклоспорином во избежание побочных и токсических реакций последнего.
Аналоги Азитромицина
Сумамед (Хорватия, Плива) 500 мг цена 450-700 руб. Сумамед 250 мг цена 350-450 руб. |
Азитрокс (Россия, Фармстандарт) 500 мг цена 450-700 руб Азитрокс 250 мг 6 капс 380-450 руб |
Экомед (Россия, АВВА РУС) 500 мг 400-600 руб. Экомед 250 мг цена 280-350 руб. |
Сумамед форте порошок 250мг /5 мл. цена 350-450 руб. | Азитрокс флакон 200мг/5 мл 310 руб. | Азитромицин ЭКО порошок/суспензия 300 руб. |
Суматролид солюшен 500 мг 260 руб. | Хемомицин 500 мг (Сербия, Хемофарм) 500-600 руб. | Зитролид Форте 500 мг 450-600 руб. |
Азитрус Форте (Россия, Синтез) 500 мг 250-350 руб. | Хемомицин порошок 280-350 руб. | Зи фактор (Россия, Верофарм) 500 мг 350-450 руб. |
все просто и доходчиво объяснено, спасибо вам за статью.Из инструкции не все понятно бывает, часто берут сомнения, почему врач назначил, а написано принимать с осторожностью (есть определенное заболевание), к врачу так просто не пойдешь повторно, спросить, не то время (страшно в поликлинику ходить из за вирусов), почитать специалиста мнение или статью про то, что интересует, это здорово, хорошо, что есть такая возможность
Все просто замечательно! НО! Это только в Москве…