Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги


Обновление: Ноябрь 2020

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический  эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

  • грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
  • грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
  • также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

  • кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
  • ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
  • дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
  • неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
  • начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около  14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

  • В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
  • Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
  • Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

  • При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
  • При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
  • При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
  • При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

  • не разжевывая,
  • за час до приема пищи или через два часа после,
  • запивать их водой,
  • суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

  • флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
  • флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
  • флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

  • 3 флакона по 15 мл.,
  • 2 флакона по 30 мл.,
  • 2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

  • Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому —  500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
  • Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

реклама

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

  • гнойная мокрота,
  • лейкоциты выше  10*10^9
  • повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

  • Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
  • У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
  • При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
  • При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
  • Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин),
  • Совместное использование с эрготамином и дигидроэрготамином,
  • Возраст моложе 18 лет для внутривенного введения.

Осторожности требует применение:

Побочные действия

  • кандидоз ротовой полости и гениталий,
  • лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
  • падение аппетита вплоть до анорексии,
  • аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
  • неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
  • сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
  • нечасто — носовые кровотечения, одышка,
  • со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
  • опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
  • мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
  • нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
  • в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

реклама

Взаимодействия с другими препаратами

  • При одновременном приеме с сердечными гликозидами (дигоксином) концентрация последних увеличивается, создается риск гликозидной интоксикации.
  • Сочетание с варфарином увеличивает активность последнего, повышая риск кровотечений.
  • Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется сочетание с препаратами алколоидов спорыньи.
  • Концентрация аторвастатина на фоне приема азитромицина не меняется, но растет риск рабдомиолиза, как и при совместном приеме с ловастатином.
  • Совместно с терфенадином удлиняет интервал QT, повышая риски аритмий.
  • Описан случай желудочковой фибрилляции при комбинации с дизопирамидом.
  • Одновременное назначение с рифабутином повышает риск нейтропении и лейкопении.
  • Не рекомендуется к сочетаниям с циклоспорином во избежание побочных и токсических реакций последнего.

Аналоги Азитромицина

Сумамед (Хорватия, Плива) 500 мг цена 450-700 руб.
Сумамед 250 мг цена 350-450 руб.
Азитрокс (Россия, Фармстандарт) 500 мг цена 450-700 руб
Азитрокс 250 мг 6 капс 380-450 руб
Экомед (Россия, АВВА РУС) 500 мг 400-600 руб.
Экомед 250 мг цена 280-350 руб.
Сумамед форте порошок 250мг /5 мл. цена 350-450 руб. Азитрокс флакон 200мг/5 мл 310 руб. Азитромицин ЭКО порошок/суспензия 300 руб.
Суматролид солюшен 500 мг 260 руб. Хемомицин 500 мг (Сербия, Хемофарм) 500-600 руб. Зитролид Форте 500 мг 450-600 руб.
Азитрус Форте (Россия, Синтез) 500 мг 250-350 руб. Хемомицин порошок  280-350 руб. Зи фактор (Россия, Верофарм) 500 мг 350-450 руб.
Автор:

2 комментария

  1. все просто и доходчиво объяснено, спасибо вам за статью.Из инструкции не все понятно бывает, часто берут сомнения, почему врач назначил, а написано принимать с осторожностью (есть определенное заболевание), к врачу так просто не пойдешь повторно, спросить, не то время (страшно в поликлинику ходить из за вирусов), почитать специалиста мнение или статью про то, что интересует, это здорово, хорошо, что есть такая возможность

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Правила комментирования. Нажимая кнопку «Отправить комментарий», вы соглашаетесь с условиями Пользовательского соглашения и Политики по обработке персональных данных.