Группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) представляет собой наиболее распространенные фармакологические средства для лечения болевого синдрома и угнетения воспалительных реакций в организме по различным причинам.
НПВП встречаются в самых разнообразных формах выпуска: таблетки, капсулы, уколы, гели, мази, пластыри, свечи и пр. Широкий спектр разработанных препаратов с разной степенью активности и побочных реакций требует внимательного назначения с учетом сопутствующих заболеваний.
Механизм действия
Лекарственная активность нестероидных противовоспалительных средств основана на угнетении деятельности особого вещества – циклооксигеназы (ЦОГ). Существует 1 и 2 ее типы, при этом ЦОГ-2 вырабатывается только лишь при развитии воспалительного ответа в организме, тогда как ЦОГ-1 (конститутивная) физиологична и постоянна.
При блоке деятельности ЦОГ-1 препараты вызывают:
- Сужение просвета бронхов.
- Сужение сосудистого русла.
- Угнетение когнитивных функций.
- Снижение защитных функций слизистой желудка.
- Угнетение сперматогенеза и овуляторных процессов.
- Угнетение выработки тромбоксана А2 (угнетение образования тромбов).
Если заблокировать деятельность ЦОГ-2, снижается общий воспалительный процесс и так же угнетается защита желудочно-кишечного тракта от воздействия кислого желудочного сока.
Обезболивающие нестероидные препараты путем воздействия на циклооксигеназы, а также на выработку простагландинов, брадикинина, перекисных форм липидов, позволяют добиться следующих эффектов:
- противовоспалительный;
- обезболивающий (анальгетический);
- жаропонижающий;
- антитромботический.
Эти эффекты, безусловно, положительны в их применении в клинической практике. Однако, многое из нежелательных побочных явлений НПВП – такой же результат действия на ЦОГ.
Также действие противовоспалительных препаратов описано и для суставов:
- Отрицательным эффектом на суставной хрящ обладают — индометацин, пироксикам.
- Нейтральным – ибупрофен, диклофенак.
- Положительным (стимуляция восстановления хрящевой структуры) – кетопрофен, мелоксикам. Благодаря подобному свойству их предпочтительнее назначать у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями суставов ног, рук, позвоночника.
Классификация
Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия (способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы):
Селективные ингибиторы ЦОГ-1:
К данной группе относится лишь ацетилсалициловая кислота в низких дозах (по 100-200 мг х 1 раз в сутки в вечернее время), которая реализует антитромботическое действие – предупреждает образование тромботических масс за счет блока выработки тромбоксана А2 через угнетение деятельности ЦОГ-1. Основные препараты:
- Тромбо АСС (таблетки 50, 100 мг). 40-160 руб.
- Аспирин Кардио (таблетки 100 мг). 150-300 руб.
- Ацекардол (таблетки 50, 100 мг). 20-30 руб.
Неселективные ингибиторы ЦОГ-2:
В список препаратов этой группы входят все самые распространенные еще с прошлого столетия лекарства. Многие из них обладают выраженным противовоспалительным действием, а также хорошо помогают от боли. Большие риски побочных явлений, в отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, ставят ограничения в их назначении для многих пациентов.
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена (руб.) |
|
Ацетилсалициловая кислота
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х лет |
Аспирин Кардио | Таблетки (100 мг): по 1000-3000 мг в сутки внутрь. 200-250 |
|
Фенилбутазон
Особенность: осторожно у беременных и кормящих грудью пациенток |
Бутадион | Мазь 5%-ная: нанесение тонким слоем на пораженные кожные участки х 2-3 раза в сутки. 160-300 |
|
Метамизол натрия
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам |
Анальгин | Таблетки (500 мг): по 500 мг х 2-3 раза в сутки внутрь после приема пищи; максимум 3000 мг в сутки (6 таблеток); не принимать дольше недели без консультации врача и контроля общего анализа крови; для детей назначение по 5-10 мг на 1 кг массы тела х 3-4 раза в сутки курсом не более 3 дней. 10-150 |
| Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: вводить по 250-500 мг х 2-3 раза в сутки; максимум 2000 мг в сутки; детям введение из расчета 50-100 мг на 10 кг массы тела. 50-90 | ||
| Ректальные суппозитории: по 250-500 мг х 2-3 раза в сутки ректально. 20-70 | ||
| Баралгин | Таблетки (500 мг): по 500-1000 мг х 4 раза в сутки внутрь после приема пищи; максимум 3000 мг в сутки. 100-900 | |
| Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: вводить по 2-5 мл х 1-2 раза; максимум 10 мл в сутки; детям введение из расчета по массе тела; внутривенное введение должно быть медленным со скоростью 1 мл в минуту. 200-400 | ||
|
Индометацин
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам |
Индометацин Софарма | Таблетки (25 мг): по 25-50 мг х 2-3 раза в сутки внутрь. 50-120 |
| Ректальные суппозитории (100 мг): по 100 мг х 1 раз в сутки ректально. 100-190 | ||
| Мазь 10%-ная: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 (взрослым) и 2-3 (детям старше 14-ти лет) раза в сутки; втирать легкими движениями; курс до 10 дней. 50-110 | ||
|
Кеторолак
Особенность: противопоказан беременным (в 3 триместре) и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет |
Кеторол | Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 3-4 раза; постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 100-160 |
| Таблетки (10 мг): по 10 мг до 4 раз в сутки; курс лечение не более 5-7 дней. 50-90 | ||
| Гель 2%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки; втирать легкими движениями. 200-400 | ||
| Кетанов | Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 3-4 раза в сутки; постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 100-130 | |
| Таблетки (10 мг): по 10 мг до 4 раз в сутки; курс лечение не более 5-7 дней. 60-250 | ||
|
Диклофенак
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 1 года |
Вольтарен | Раствор для внутримышечных инъекций: по 3 мл (1 ампула) х 1 раз; парентеральный курс не более 2 дней, далее – переход на другую форму выпуска препарата. 200-250 |
| Ректальные суппозитории (25, 50, 100 мг): по 100-150 мг х 2-3 раза в сутки ректально. 300-400 | ||
| Таблетки (25, 50 мг): по 75-150 мг х 2-3 раза в сутки внутрь. 260-400 | ||
| Трансдермальный пластырь: по 15-30 мг в сутки, пластырь наклеивают на кожный участок над болезненной областью на сутки; курс не более 7 дней. 340-400 | ||
| Диклофенак | Раствор для внутримышечного введения: вводить по 3 мл (3 ампулы) х 1 раз; парентеральный курс не более 2 дней, далее – переход на другую форму выпуска препарата. 50-130 | |
| Таблетки (100 мг): по 100 мг х 1 раз в сутки внутрь. 17-90 | ||
| Мазь 1%-ная: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки с последующим втиранием. 30-150 | ||
| Гель 1%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки с последующим втиранием. 100-200 | ||
| Дикловит | Гель 1%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 1-2 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 150-180 | |
| Вольтарен Эмульгель | Гель 1%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 2 раза в сутки. 230-500 | |
|
Кетопрофен
Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет |
Кетонал | Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 3-4 раза; постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 120-150 |
| Крем 5%-ный: нанесение тонким слоем по 3-5 см на болезненные кожные участки х 2-3 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 400-590 | ||
| Гель 2,5%-ный: нанесение тонким слоем по 3-5 см на болезненные кожные участки х 2-3 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 350-450 | ||
| Капсулы (50 мг): по 1-2 капсулы х 2-3 раза внутрь, проглатывая целиком во время или после приема пищи, рекомендовано запить капсулу водой. 110-250 | ||
| Таблетки (100 мг): по 1 таблетке х 2-3 раза в сутки внутрь, проглатывая целиком во время или после приема пищи, рекомендовано запить водой. 200-270 | ||
| Быструмгель | Гель 2,5%-ный: нанесение тонким слоем по 3-5 см на болезненные кожные участки х 2-3 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 110-450 | |
|
Ибупрофен
Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам |
Нурофен | Таблетки (200 мг): по 1 таблетке х 2-4 раза в сутки внутрь, запивая водой; применение максимально до 3 дней, в случае сохранения симптоматики – обратиться к врачу. 90-150 |
| Долгит | Гель 5%-ный: нанесение полоской по 5-10 см на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 150-200 | |
| Крем 5%-ный: нанесение полоской по 4-10 см на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 120-190 | ||
|
Ацетаминофен
Особенность: противопоказан беременным (1 триместр) и кормящим грудью пациенткам, младенцам до 1 месяца жизни |
Парацетамол | Таблетки (200, 500 мг): по 1 таблетке до 4 раз в сутки внутрь, детям до 6-ти лет – из расчета 10 мг на 1 кг массы тела. 4-20 |
|
Лорноксикам
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет |
Ксефокам | Таблетки (4, 8 мг): по 1-2 таблетки х 2-4 раза внутрь до приема пищи; максимально по 16 мг в сутки. 250-550 |
|
Напроксен
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет |
Налгезин | Таблетки (275 мг): по 550-1100 мг в день внутрь, курс не более 14 дней. 240-350 |
Препараты метамизола натрия обладают кратковременным эффектом, причем лишь для острого болевого синдрома. При этом их нельзя принимать многократно из-за риска токсичности в отношении кроветворной системы. Агранулоцитоз (критическое понижение количества основных клеток крови) как наиболее серьезное осложнение терапии анальгином способен привести к более легкому заражению инфекционными заболеваниями, обострению хронических очагов инфекции в организме.
Парацетамол сочетает обезболивающее и жаропонижающее действие без противовоспалительной активности. Также может приводить к токсичному влиянию на печень, почти и нервную систему, поэтому стоит быть внимательным к его назначению у пациентов, страдающих их заболеваниями.
Препараты нового поколения (селективные ингибиторы ЦОГ-2):
Эти новые нестероидные препараты наиболее избирательны в отношении влияния на ЦОГ. При этом мелоксикам и нимесулид все же имеют некоторое влияние на ЦОГ-1, а целекоксиб и эторикоксиб блокируют исключительно ЦОГ-2, что делает их высокоселективными, обладающими наименьшим риском побочных реакций и лучшими нестероидными средствами.
|
Мелоксикам
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет |
Мовалис | Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 1 раза в сутки, постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 500-1000 |
| Таблетки (7,5; 15 мг): по 7,5-15 мг в сутки внутрь во время приема пищи, запивая водой. 550-800 | ||
| Ректальные суппозитории (15 мг): по 15 мг (1 свеча) х 1 раз в сутки ректально. 400-510 | ||
| Амелотекс | Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 1 раза в сутки, постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 200-550 | |
| Таблетки (7,5; 15 мг): по 7,5-15 мг в сутки внутрь во время приема пищи, запивая водой. 150-260 | ||
| Гель 1%-ный: нанесение полоской по 4 см на кожные участки в области болезненности х 2 раза в сутки, втирая, курсом не более 2-х недель. 200-260 | ||
| Ректальные суппозитории (15 мг): по 15 мг (1 свеча) х 1 раз в сутки ректально. 180-290 | ||
| Мовасин | Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 1 раза в сутки, постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 140-200 | |
| Таблетки (7,5; 15 мг): по 7,5-15 мг в сутки внутрь во время приема пищи, запивая водой. 60-130 | ||
|
Нимесулид
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет |
Нимулид | Гель 1%-ный: нанесение полоской по 4 см на кожные участки в области болезненности х 3-4 раза в сутки, втирая, курсом не более 2-х недель. 210-250 |
| Таблетки (100 мг): по 100 мг х 2 раза в сутки внутрь. 180-300 | ||
| Найз | Гель 1%-ный: нанесение полоской по 3 см на кожные участки в области болезненности х 3-4 раза в сутки, втирая, курсом не более 10 дней. 210-500 | |
| Таблетки (100 мг): по 100 мг х 2 раза в сутки внутрь. 170-300 | ||
|
Целекоксиб
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет |
Целебрекс | Капсулы (100, 200, 400 мг): по 100-200 мг х 20 раза в сутки внутрь, не разжевывать. 180-1300 |
|
Эторикоксиб
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет |
Аркоксиа | Таблетки (60, 90, 120 мг): по 1 таблетке х 1 раз в сутки. 450-1400 |
Препараты противовоспалительного действия можно разделить по выраженности противовоспалительного эффекта на:
- Выраженной активности (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимесулид, эторикоксиб, целекоксиб).
- Слабой активности (метамизол натрия, кеторолак, ацетаминофен).
Какой путь введения выбрать
Для достижения максимального терапевтического эффекта следует отдавать предпочтение не только безопасным нестероидным средствам, но и правильно выбрать путь введения препарата.
- Внутримышечные уколы в сравнении с таблетками дают более быстрый эффект, но их длительная постановка не считается целесообразной.
- Таблетки и капсулы можно принимать длительный промежуток времени, при этом их эффективность не менее высока, нежели чем у уколов.
- Суппозитории (ректальные свечи) помогают при невозможности перорального приема, но способны вызывать локальное поражение слизистой прямой кишки.
- Местные формы (гели, мази, крема) менее эффективные, нежели чем системные формы, хотя безопасные и ставят наименьший риск побочных явлений.
Показания к назначению
- Воспалительные заболевания суставного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, подагра).
- Дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартрит, при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба с болевым корешковым синдромом).
- Поражение мягких тканей (миозит, тендинит, тендовагинит, бурсит).
- Альгодисменорея (болезненная менструация у женщин).
- Период после травматического воздействия.
- Боли в послеоперационном периоде.
- Головная боль.
- Сердечно-сосудистая патология (ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика мозгового ишемического инсульта, состояние после аорто-коронарного шунтирования и стентирования сосудов).
Для лечения обострений остеохондроза НПВП совмещают с назначением мышечных релаксантов, витаминов группы B, адекватным режимом физических нагрузок. При использовании противовоспалительных таблеток для суставов эффекта можно добиться, рекомендуя пациенту лечебную физкультуру на пораженные суставы, иммобилизацию конечности, назначение препаратов гиалуроновой кислоты (хондропротекторов).
Противопоказания
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Аллергические реакции, в том числе так называемая «аспириновая» триада (бронхиальная астма в сочетании с наличием рецидивирующего полипоза носовой полости и прилежащих к ней воздухоносных пазух и гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
- Активная стадия эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Геморрагический инсульт.
Побочное действие
В соответствии с тем, какой тип ЦОГ угнетает препарат, можно выделить несколько групп самых частых побочных эффектов от применения нестероидных средств:
- Желудочно-кишечные (тошнота, рвота, язвенное поражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки с риском кровотечения и перфорации органа).
- Печеночные (лекарственный гепатит, печеночная недостаточность).
- Почечные (интерстициальный нефрит, почечная недостаточность).
- Сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия, задержка жидкости с риском отечного синдрома).
- Тромбоцитарные (понижение свертываемости крови за счет тромоцитарного компонента с риском кровотечений).
Какой безопасный препарат выбрать
Учитывая особенности побочных реакций нестероидных средств, необходим их правильный подбор. Прежде всего, следует отнести пациента к тому или иному типу риска ЖКТ-осложнений, судя по наличию анамнестических факторов:
| Риск | Критерии |
| Низкий | Нет нижеуказанных факторов |
| Умеренный |
|
| Высокий |
|
Кроме того, оценивается сердечно-сосудистый риск по шкале SCORE, подразумевающей его деление на низкий, умеренный, высокий и очень высокий.
Все НПВП вызывают повышение уровня артериального давления в среднем на 5 мм рт.ст. и снижают эффект антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и диуретиков), но самым нейтральным с этой точки зрения выступает напроксен. Максимально токсичны для печени и почек диклофенак, нимесулид, мелоксикам, при этом менее токсичен – парацетамол. Для ЖКТ самыми токсичными являются индометацин, кеторолак, кетопрофен.
В таблице приведены объединенные сведения о рекомендуемых безопасных НПВП с учетом объединенных критериев риска развития побочных реакций:
| ЖКТ-риск | Сердечно-сосудистый риск | ||
| Низкий | Умеренный, высокий | Очень высокий | |
| Низкий | Назначение любого НПВП | Напроксен, целекоксиб или кетопрофен | Избегать назначения любых НПВП |
| Умеренный | Неселективные НПВП в сочетании с омепразолом/пантопразолом (по 20 мг х 2 раза внутрь) или селективные ингибиторы ЦОГ-2 | Напроксен в сочетании с омепразолом/пантопразолом или целекоксиб/эторикоксиб | |
| Высокий | Целекоксиб/эторикоксиб в сочетании с омепразолом/пантопразолом | Целекоксиб/эторикоксиб в сочетании с омепразолом/пантопразолом | |
Безусловно, только препараты нового поколения помогают снизить побочные явления, особенно для пациентов с высоким риском желудочно-кишечных реакций.
Нестероидные препараты для лечения болевого синдрома незаменимы. Чаще всего их назначают для лечения поясницы и лечения шеи как компонент терапии обострения остеохондроза позвоночника, а также для суставных больных. Но стоит помнить о вероятности серьезных побочных реакций, для оценки которой лучше обратиться к терапевту.