Ибупрофен — это нестероидный препарат, обладающий тремя эффектами: противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим, неизбирательный блокатор ферментов ЦОГ1 и ЦОГ2. Является одним из производных пропионовой кислоты. Ибупрофен активно используется в педиатрии, начиная с трехмесячного возраста. Отличительные характеристики препаратов данной группы:
- не вызывают привыкания и развития резистентности;
- на влияют на скорость психомоторной реакции и не угнетают деятельность ЦНС;
- имеют широкий спектр назначений при самых различных патологиях.
Фармакологическая группа: НПВС.
Состав, физико-химические характеристики, цена
Ибупрофен выпускается в нескольких лекарственных формах, которые предназначены как для приема внутрь, так и для накожного применения и ректального введения.
Основное вещество | Вспомогательные вещества | Физико-химические свойства | |
ТаблеткиПо 10 табл. в ячейковых упаковках. По 2-5 упаковки в пачке картонной.
|
200 или 400 мг ибупрофена |
Стеарат магния, картофельный крахмал, диоксид кремния, ванилин, пчелиный воск, краситель азорубин, желатин пищевой, магния гидроксикарбонат, пшеничная мука, повидон низкомолекулярный, диоксид титана, сахароза | Таблетки светло-розовые или розовые, с оболочкой, двояковыпуклые, двухслойные при поперечном разрезе |
Суспензия Ибупрофен дня детей (сироп)В стеклянном флаконе по 100 мл с мерной ложкой, в картонной пачке.
|
100 мг ибупрофена в 5 мл суспензии |
Глицерол, полисорбат, сорбитол, лимонная кислота, сахаринат натрия, камедь ксантановая, раствор кислоты хлористоводородной и натрия гидроксида, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, фруктовый ароматизатор, очищенная вода | Однородная суспензия, имеющая практически белый цвет, вязкая, с ароматом фруктов |
СуппозиторииПо 5 суппозиториев в контурной упаковке, в картонной пачке по 2 упаковки.
|
60 мг ибупрофена в 1 суппозитории |
Жир твердый | Торпедообразные суппозитории белого либо почти белого цвета, с гладкой поверхностью |
Гель ИбупрофенПо 100, 50, 30, 20 г в алюминиевой тубе, в пачке картонной
|
50 мг ибупрофена в 1 г геля |
Этанол, димексид пропиленгликоль, карбомер, метилпарагидроксибензоат, триэтаноламин, неролиевое масло, лавандовое масло, вода очищенная | Бесцветный либо с желтоватым оттенком прозрачный гель, имеющий специфический запах |
Мазь ИбупрофенПо 15 и 25 г в алюминиевой тубе, в пачке картонной
|
50 мг ибупрофена и 100 мг диметилсульфоксида в 1 г мази |
Макрогол 1500 и 400 | Мазь белого цвета, имеющая специфический запах |
Фармакологическое действие
Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательного блокирования циклооксигеназы (1 и 2) и ингибирования синтеза простагландинов (медиаторов воспалительных реакций). Обезболивающий эффект сильнее выражен при болях, связанных с воспалительными реакциями. Как и для других НПВП, для ибупрофена характерна антиагрегантная активность (подавляет агрегацию клеток крови – тромбоцитов). При длительном лечении возможно десенсибилизирующее действие.
При наружном использовании также оказывает активное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает либерацию медиаторов воспаления. Диметилсульфоксид, второй активный компонент мази, оказывает местное неспецифическое противовоспалительное действие и усиливает проникновение ибупрофена в пораженные ткани.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме препарат практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но при одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется. При приеме натощак максимум концентрации в крови достигается уже через 45 мин, а после еды – через 90-150 минут.
Метаболизм осуществляется в печени (до 90 %). После абсорбции примерно 60% неактивной R-формы действующего вещества трансформируется в S-форму, обладающую фармакологической активностью. Выводится с мочой в виде метаболитов неактивных (до 80 %), остальная часть выводится кишечником.
При наружном нанесении практически не проникает в системный кровоток. При попадании в полость суставов аккумулируется в синовиальной жидкости.
Показания к применению
- Воспалительные болезни позвоночника и суставов, включая анкилозирующий спондилоартрит, ишиас, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, артрит подагрического характера.
- Болевой синдром умеренной степени выраженности различного происхождения: мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, послеоперационные и травматические боли, альгодисменорея первичная.
- Лихорадка, сопровождающая инфекционные и простудные заболевания.
- Симптоматическое лечение заболеваний (уменьшение боли и воспалительных явлений), не влияющее на прогрессирование патологии.
- Лекарственные формы для наружного применения показаны при люмбаго, миалгиях, тендините, бурситах, травмах, протекающих без нарушения целостности тканей.
В педиатрии препарат применяется в качестве эффективного жаропонижающего средства, помогающего устранить лихорадочный синдром при гриппе, детских инфекциях, ОРЗ, постпрививочных реакциях и иных инфекционно-воспалительных изменениях. Эффективен в качестве обезболивающего лекарства при болевом симптоме (умеренном и слабом): головная боль, боль в горле и ушах, и зубная боль и др.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому компоненту в составе лекарственных форм ибупрофена.
- Гиперчувствительность к иным препаратам из группы НПВП (приступы бронхообстукции, крапивницы, бронхиальной астмы и др.).
- Заболевания ЖКТ с язвенным поражением тканей в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь, болезнь Крона и др).
- Воспалительные изменения кишечника.
- Нарушение свертываемости крови, включая гемофилию, геморрагический диатез.
- Восстановительный период после аортокоронарного шунтирования.
- Кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния.
- Печеночная недостаточность выраженной степени, острое заболевание печени.
- Заболевание почек прогрессирующего характера.
- Почечная недостаточность тяжелых степеней, с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин и подтвержденной гиперкалиемией.
- Беременность.
- Ибупрофен детям противопоказан в возрасте до 3 мес (суспензия, суппозитории), до 6 лет (таблетки, гель), и до 14 лет (мазь).
- Нарушение целостности кожных покровов (для наружных форм).
С осторожностью назначают для лечения следующих групп пациентов и при наличии патологий:
- Пожилой возраст;
- Вредные привычки (курения, алкоголь);
- Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и ИБС;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Сахарный диабет, дислипидемия;
- Болезни периферических артерий;
- Цирроз печени с гипертензией портального типа;
- Нефротический синдром;
- Недостаточность функции печени или почек с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин;
- Гипербилирубинемия;
- Язвенная болезнь (в стадии ремиссии);
- Инфицированность Н. Pylori;
- Гастропатия, энтерит, колит;
- Патологии крови неясного происхождения (анемия, лейкопения);
- Длительное лечение препаратами из группы НПВП;
- Одновременное лечение гормональными препаратами (контрацептивы, преднизалон), антикоагулянтами (варфарин включительно), антиагрегантами (клопидогрел, аспирин), избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, циталопрам, сертралин);
- Тяжелые соматические заболевания;
- Период кормления грудью.
Дозировка
- Таблетки — в инструкция по применению таблеток ибупрофена указано, что утренняя доза принимается до еды, запивая водой. Остальные дозы – после еды, запивая водой.
- Суспензия — применяется внутрь, после еды. Перед приемом необходимо ее тщательно взболтать. Необходимое количество препарата отмеривается мерной ложкой либо шприцем.
- Суппозитории — лекарственная форма применяется ректально, аккуратно вводя суппозиторий в задний проход.
- Гель — полоску геля 4-10 см наносят на проблемную зону и тщательно втирают. При применении у детей с 6 до 12 л (старше приравниваются к взрослым) полоску геля 2-4 см наносят на кожу в области поражения и втирают.
- Мазь — небольшую полоску мази (до 5-10 см) наносят на проблемную область и тщательно втирают до полного впитывания в кожу.
Таблетки |
|
Дети 6 (более 20 кг)-12 л: по 200 мг трижды-четырежды в сутки. |
Промежутки между приемами для взрослых и детей старше 12 л – не менее 4 ч, для категории детей 6-12 л – 6 ч. Курс – не более 5 дн. |
Суспензия |
Поствакцинальные реакции: Дети 3-6 мес (5-7.5 кг): по 2.5 мл два раза в сутки. |
|
Интервал между приемами – 6 ч. Курс при лечении болевого синдрома – не больше 5 дн., лихорадки – не больше 3 дн. |
Суппозитории |
Поствакцинальные реакции:
|
Устранение болевого синдрома и лихорадки. Разовая доза: 5-10 мг на 1 кг массы тела ребенка с кратностью трижды-четырежды в сут. Максимальная доза — не более 30 мг на 1 кг веса в сутки.
|
Интервал между введениями – 6-8 ч. |
Гель и мазь |
Взрослые и дети от 12 л применяют препарат до четырех раз в сутки, дети 6-12 л – трижды в сутки. |
Интервал между нанесениями – 4 ч. В инструкции к мази и гелю Ибупрофен указан курс применения 2-3 недели. |
Побочные действия
- ЖКТ: явления гастропатии, выражающиеся абдоминальными болями, сухостью во рту, изжогой, тошнотой, рвотой, снижением аппетита, диареей, метеоризмом, запором. Изредка возникают изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, с возможным, крайне редким осложнением в виде кровотечения и перфорации, а также панкреатитом (данные реакции наиболее вероятны при длительном лечении). Со стороны печени возможно развитие гепатита.
- Органы дыхания: бронхоспахм, одышка.
- Органы чувств: падение слуха, звон или шум в ушах, неясное зрение, двоение в глазах, сухость роговицы, отек век и конъюнктивы.
- Центральная и периферическая НС: головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания, депрессия, психомоторное возбуждение. В редких случаях у людей с аутоиммунными патологиями развивается асептический менингит.
- Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия.
- Выделительная система: нефрит аллергического типа, острая почечная недостаточность, отеки, цистит, полиурия.
- Аллергические реакции, которые характерны и для наружных форм: кожная сыпь по типу эритемы и крапивницы, покалывание, отек Квинке, зуд кожи. Редко — анафилактический шок, многоформная эритема экссудативного типа, бронхоспазм, аллергический ринит, эозинофилия.
- Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и лейкопения.
- Прочие реакции – усиление потоотделения.
Лабораторные показатели:
- Увеличение: время кровотечения, концентрации креатинина в сыворотке, активности «печеночных» трансаминаз.
- Уменьшение: концентрации глюкозы, гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина.
Передозировка
При значительном превышении доз препарата для внутреннего приема развиваются следующие симптомы: боль в эпигастрии, сонливость, рвота, головная боль, шум в ушах, ацидоз метаболический, кома, падение давление, тахикардия, фибрилляция предсердий. Лечение стационарное.
Лекарственное взаимодействие
- Не рекомендован прием ибупрофена с одновременным лечением другими НПВП;
- При назначении с антикоагулянтами увеличивается риск кровотечения;
- При взаимодействии с блокаторами обратного захвата серотонина повышается риск кровотечений из ЖКТ;
- При одновременном лечении цефалоспоринами увеличивается частота гипопротромбинемии, увеличивается риск нефро- и гепатотоксических эффектов;
- При лечении с индукторами микросомального окисления увеличивается риск интоксикаций;
- Барбитураты и препараты с этанолом повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови;
- Уменьшает действие вазодилататоров, фуросемида и гидрохлортиазида;
- Увеличивает активность антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемических препаратов и инсулина, производных сульфонилмочевины;
- Колестирамин и антациды снижают всасывание ибупрофена;
- Кофеин усиливает обезболивающий эффект ибупрофена.
Аналоги
Нурофен (таблетки, гель, суппозитории суспензия), Нурофен форте, Миг 400, Долгит, Адвил, Ибуфен.
Нурофен 200-300 руб. | Миг 400 80 руб. | Долгит 100 руб. | Фаспик 120 руб. | Ибуфен |
статья очень полезная
Действует ли мазь ибупрофен на количество тромбоцитов как таблетки?
Группа ученых из Копенгагенского университета обнаружила, что болеутоляющее и жаропонижающее средство ибупрофен может привести к бесплодию у мужчин.