Ибупрофен: инструкция по применению, таблетки, суспензия, мазь, гель, показания, противопоказания, курс лечения

Ибупрофен — это нестероидный препарат, обладающий тремя эффектами: противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим, неизбирательный блокатор ферментов ЦОГ1 и ЦОГ2. Является одним из производных пропионовой кислоты. Ибупрофен активно используется в педиатрии, начиная с трехмесячного возраста. Отличительные характеристики препаратов данной группы:

• не вызывают привыкания и развития резистентности;
• на влияют на скорость психомоторной реакции и не угнетают деятельность ЦНС;
• имеют широкий спектр назначений при самых различных патологиях.

Фармакологическая группа: НПВС.

Состав, физико-химические характеристики, цена

Ибупрофен выпускается в нескольких лекарственных формах, которые предназначены как для приема внутрь, так и для накожного применения и ректального введения.

	Основное вещество	Вспомогательные вещества	Физико-химические свойства
Таблетки По 10 табл. в ячейковых упаковках. По 2-5 упаковки в пачке картонной. № 20 по 200 мг: 15-17 руб; № 20 по 400 мг: 30-40 руб.	200 или 400 мг ибупрофена	Стеарат магния, картофельный крахмал, диоксид кремния, ванилин, пчелиный воск, краситель азорубин, желатин пищевой, магния гидроксикарбонат, пшеничная мука, повидон низкомолекулярный, диоксид титана, сахароза	Таблетки светло-розовые или розовые, с оболочкой, двояковыпуклые, двухслойные при поперечном разрезе
Суспензия Ибупрофен дня детей (сироп) В стеклянном флаконе по 100 мл с мерной ложкой, в картонной пачке. 85-95 руб.	100 мг ибупрофена в 5 мл суспензии	Глицерол, полисорбат, сорбитол, лимонная кислота, сахаринат натрия, камедь ксантановая, раствор кислоты хлористоводородной и натрия гидроксида, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, фруктовый ароматизатор, очищенная вода	Однородная суспензия, имеющая практически белый цвет, вязкая, с ароматом фруктов
Суппозитории По 5 суппозиториев в контурной упаковке, в картонной пачке по 2 упаковки. № 10: 60-70 руб.	60 мг ибупрофена в 1 суппозитории	Жир твердый	Торпедообразные суппозитории белого либо почти белого цвета, с гладкой поверхностью
Гель Ибупрофен По 100, 50, 30, 20 г в алюминиевой тубе, в пачке картонной 50 г: 80-90 руб.	50 мг ибупрофена в 1 г геля	Этанол, димексид пропиленгликоль, карбомер, метилпарагидроксибензоат, триэтаноламин, неролиевое масло, лавандовое масло, вода очищенная	Бесцветный либо с желтоватым оттенком прозрачный гель, имеющий специфический запах
Мазь Ибупрофен По 15 и 25 г в алюминиевой тубе, в пачке картонной 25 г: 30 руб.	50 мг ибупрофена и 100 мг диметилсульфоксида в 1 г мази	Макрогол 1500 и 400	Мазь белого цвета, имеющая специфический запах

Фармакологическое действие

Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательного блокирования циклооксигеназы (1 и 2) и ингибирования синтеза простагландинов (медиаторов воспалительных реакций). Обезболивающий эффект сильнее выражен при болях, связанных с воспалительными реакциями. Как и для других НПВП, для ибупрофена характерна антиагрегантная активность (подавляет агрегацию клеток крови – тромбоцитов). При длительном лечении возможно десенсибилизирующее действие.

При наружном использовании также оказывает активное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает либерацию медиаторов воспаления. Диметилсульфоксид, второй активный компонент мази, оказывает местное неспецифическое противовоспалительное действие и усиливает проникновение ибупрофена в пораженные ткани.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме препарат практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но при одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется. При приеме натощак максимум концентрации в крови достигается уже через 45 мин, а после еды – через 90-150 минут.

Метаболизм осуществляется в печени (до 90 %). После абсорбции примерно 60% неактивной R-формы действующего вещества трансформируется в S-форму, обладающую фармакологической активностью. Выводится с мочой в виде метаболитов неактивных (до 80 %), остальная часть выводится кишечником.

При наружном нанесении практически не проникает в системный кровоток. При попадании в полость суставов аккумулируется в синовиальной жидкости.

Показания к применению

• Воспалительные болезни позвоночника и суставов, включая анкилозирующий спондилоартрит, ишиас, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, артрит подагрического характера.
• Болевой синдром умеренной степени выраженности различного происхождения: мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, послеоперационные и травматические боли, альгодисменорея первичная.
• Лихорадка, сопровождающая инфекционные и простудные заболевания.
• Симптоматическое лечение заболеваний (уменьшение боли и воспалительных явлений), не влияющее на прогрессирование патологии.
• Лекарственные формы для наружного применения показаны при люмбаго, миалгиях, тендините, бурситах, травмах, протекающих без нарушения целостности тканей.

В педиатрии препарат применяется в качестве эффективного жаропонижающего средства, помогающего устранить лихорадочный синдром при гриппе, детских инфекциях, ОРЗ, постпрививочных реакциях и иных инфекционно-воспалительных изменениях. Эффективен в качестве обезболивающего лекарства при болевом симптоме (умеренном и слабом): головная боль, боль в горле и ушах, и зубная боль и др.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту в составе лекарственных форм ибупрофена.
• Гиперчувствительность к иным препаратам из группы НПВП (приступы бронхообстукции, крапивницы, бронхиальной астмы и др.).
• Заболевания ЖКТ с язвенным поражением тканей в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь, болезнь Крона и др).
• Воспалительные изменения кишечника.
• Нарушение свертываемости крови, включая гемофилию, геморрагический диатез.
• Восстановительный период после аортокоронарного шунтирования.
• Кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния.
• Печеночная недостаточность выраженной степени, острое заболевание печени.
• Заболевание почек прогрессирующего характера.
• Почечная недостаточность тяжелых степеней, с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин и подтвержденной гиперкалиемией.
• Беременность.
• Ибупрофен детям противопоказан в возрасте до 3 мес (суспензия, суппозитории), до 6 лет (таблетки, гель), и до 14 лет (мазь).
• Нарушение целостности кожных покровов (для наружных форм).

С осторожностью назначают для лечения следующих групп пациентов и при наличии патологий:

• Пожилой возраст;
• Вредные привычки (курения, алкоголь);
• Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и ИБС;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Сахарный диабет, дислипидемия;
• Болезни периферических артерий;
• Цирроз печени с гипертензией портального типа;
• Нефротический синдром;
• Недостаточность функции печени или почек с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин;
• Гипербилирубинемия;
• Язвенная болезнь (в стадии ремиссии);
• Инфицированность Н. Pylori;
• Гастропатия, энтерит, колит;
• Патологии крови неясного происхождения (анемия, лейкопения);
• Длительное лечение препаратами из группы НПВП;
• Одновременное лечение гормональными препаратами (контрацептивы, преднизалон), антикоагулянтами (варфарин включительно), антиагрегантами (клопидогрел, аспирин), избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, циталопрам, сертралин);
• Тяжелые соматические заболевания;
• Период кормления грудью.

Дозировка

• Таблетки — в инструкция по применению таблеток ибупрофена указано, что утренняя доза принимается до еды, запивая водой. Остальные дозы – после еды, запивая водой.
• Суспензия — применяется внутрь, после еды. Перед приемом необходимо ее тщательно взболтать. Необходимое количество препарата отмеривается мерной ложкой либо шприцем.
• Суппозитории — лекарственная форма применяется ректально, аккуратно вводя суппозиторий в задний проход.
• Гель — полоску геля 4-10 см наносят на проблемную зону и тщательно втирают. При применении у детей с 6 до 12 л (старше приравниваются к взрослым) полоску геля 2-4 см наносят на кожу в области поражения и втирают.
• Мазь — небольшую полоску мази (до 5-10 см) наносят на проблемную область и тщательно втирают до полного впитывания в кожу.

Таблетки	Взрослые-дети от 12 лет: по 200 мг трижды-четырежды в сутки. Первые приемы допускается по 400 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза – 1200 мг.	Дети 6 (более 20 кг)-12 л: по 200 мг трижды-четырежды в сутки.	Промежутки между приемами для взрослых и детей старше 12 л – не менее 4 ч, для категории детей 6-12 л – 6 ч. Курс – не более 5 дн.
Суспензия	Поствакцинальные реакции: Дети 3-6 мес (5-7.5 кг): по 2.5 мл два раза в сутки.	Дети 6-12 мес (7-9 кг): по 2.5 мл трижды-четырежды в сутки. Дети 12 мес-3 л (10-15 кг): по 5 мл трижды в течение суток. Дети 3-6 л (16-20 кг): по 7.5 мл трижды в сутки. Дети 6-9 л (21-29 кг): по 10 мл трижды в течение суток. Дети 9-12 л (30-40 кг): по 15 мл трижды в сутки.	Интервал между приемами – 6 ч. Курс при лечении болевого синдрома – не больше 5 дн., лихорадки – не больше 3 дн.
Суппозитории	Поствакцинальные реакции: дети до 1 года – 1 свеча; дети старше 1 года – еще 1 свеча через 6 часов после введения первой.	Устранение болевого синдрома и лихорадки. Разовая доза: 5-10 мг на 1 кг массы тела ребенка с кратностью трижды-четырежды в сут.   Максимальная доза — не более 30 мг на 1 кг веса в сутки. Дети 3-9 мес (5.5-8.0 кг): по 1 свече трижды в сутки с интервалом между введениями 6-8 ч. Дети 9-24 м (8.0-12.5 кг): по 1 свече четырежды в сутки с интервалом в 6 ч.	Интервал между введениями – 6-8 ч.
Гель и мазь	Взрослые и дети от 12 л применяют препарат до четырех раз в сутки, дети 6-12 л – трижды в сутки.		Интервал между нанесениями – 4 ч. В инструкции к мази и гелю Ибупрофен указан курс применения 2-3 недели.

Побочные действия

• ЖКТ: явления гастропатии, выражающиеся абдоминальными болями, сухостью во рту, изжогой, тошнотой, рвотой, снижением аппетита, диареей, метеоризмом, запором. Изредка возникают изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, с возможным, крайне редким осложнением в виде кровотечения и перфорации, а также панкреатитом (данные реакции наиболее вероятны при длительном лечении). Со стороны печени возможно развитие гепатита.
• Органы дыхания: бронхоспахм, одышка.
• Органы чувств: падение слуха, звон или шум в ушах, неясное зрение, двоение в глазах, сухость роговицы, отек век и конъюнктивы.
• Центральная и периферическая НС: головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания, депрессия, психомоторное возбуждение. В редких случаях у людей с аутоиммунными патологиями развивается асептический менингит.
• Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия.
• Выделительная система: нефрит аллергического типа, острая почечная недостаточность, отеки, цистит, полиурия.
• Аллергические реакции, которые характерны и для наружных форм: кожная сыпь по типу эритемы и крапивницы, покалывание, отек Квинке, зуд кожи. Редко — анафилактический шок, многоформная эритема экссудативного типа, бронхоспазм, аллергический ринит, эозинофилия.
• Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и лейкопения.
• Прочие реакции – усиление потоотделения.

Лабораторные показатели:

• Увеличение: время кровотечения, концентрации креатинина в сыворотке, активности «печеночных» трансаминаз.
• Уменьшение: концентрации глюкозы, гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина.

Передозировка

При значительном превышении доз препарата для внутреннего приема развиваются следующие симптомы: боль в эпигастрии, сонливость, рвота, головная боль, шум в ушах, ацидоз метаболический, кома, падение давление, тахикардия, фибрилляция предсердий. Лечение стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендован прием ибупрофена с одновременным лечением другими НПВП;
• При назначении с антикоагулянтами увеличивается риск кровотечения;
• При взаимодействии с блокаторами обратного захвата серотонина повышается риск кровотечений из ЖКТ;
• При одновременном лечении цефалоспоринами увеличивается частота гипопротромбинемии, увеличивается риск нефро- и гепатотоксических эффектов;
• При лечении с индукторами микросомального окисления увеличивается риск интоксикаций;
• Барбитураты и препараты с этанолом повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови;
• Уменьшает действие вазодилататоров, фуросемида и гидрохлортиазида;
• Увеличивает активность антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемических препаратов и инсулина, производных сульфонилмочевины;
• Колестирамин и антациды снижают всасывание ибупрофена;
• Кофеин усиливает обезболивающий эффект ибупрофена.

Аналоги

Нурофен (таблетки, гель, суппозитории суспензия), Нурофен форте, Миг 400, Долгит, Адвил, Ибуфен.

Нурофен 200-300 руб.	Миг 400  80 руб.	Долгит 100 руб.	Фаспик 120 руб.	Ибуфен