АЦЦ (Ацетилцистеин) – лекарственное средство, обладающее отхаркивающим и муколитическим эффектом, которое назначается для разжижения вязкого секрета бронхов при заболеваниях органов дыхательной системы, протекающих с образованием густой, трудно отходящей мокроты.
История изобретения препарата пришлась на середину прошлого столетия. Именно тогда профессор Феррари, работавший в итальянской фармацевтической компании «Замбон», обнаружил сходство ацетилцистеина с белком цистеином, который обладает способностью разрывать молекулы мукополисахаридов, из которых и состоит бронхолегочной секрет. Первый препарат на основе ацетилцистеина носил название Флуимуцил.
Фармгруппа: Муколитический препарат.
Состав, физико-химические свойства, цена
АЦЦ выпускается в форме таблеток (шипучих, растворимых), гранул и порошка для перорального применения с разной дозировкой действующего вещества. Еще одна лекарственная форма – это раствор для инъекций (внутривенных и внутримышечных).
Фармакологическое действие
Муколитический эффект препарата обеспечивается действующим веществом ацетилцистеином, которое является производным цистеина (аминокислоты). Молекула ацетилцистеина имеет в своей структуре сульфгидрильные группы, что и способствует нарушению дисульфидных связей мукополисахаридов в составе мокроты, которые обеспечивают вязкость секрета. В результате мокрота размягчается и легче отделяется от стенок бронхов.
Препарат оказывает прямое влияние на густоту и реологические свойства мокроты, сохраняя должную активность даже при гнойных примесях в бронхиальном секрете. При профилактическом использовании ацетилцистеина пациенты с муковисцидозом и хроническим бронхитом отмечают снижение числа и уменьшение тяжести обострений.
Еще один эффект ацетилцистеина – это антиоксидантное пневмопротекторное действие, которое реализуется связыванием и обезвреживанием химических радикалов сульфгидрильными группами. Препарат ускоряет синтез глутатиона, фактора внутриклеточной защиты от ряда цитотоксических веществ и окислительных токсинов внутреннего и наружного происхождения, что позволяет применять АЦЦ при передозировке парацетамола.
Фармакокинетика
Быстро и в полном объеме всасывается, подвергаясь метаболизму в печени. В ходе реакций метаболизма образуется фармакологически активный цистеин и ряд других смешанных дисульфидов. Биодоступность составляет всего около 10%. Максимальная концентрация достигается в крови спустя 1-3 ч после приема. Связь с пламенными белками достигает 50%. Ацетилцистеин выводится почками как неактивные метаболиты. Очень быстрый период полувыведения около 1 ч объясняется биотрансформацией вещества в печени. При дисфункции печени данный период увеличивается до 8 ч.
Показания к применению
Заболевания дыхательной системы, при которых образуется трудноотделяемая, вязкая мокрота:
- ларинготрахеит;
- бронхиты (острые и хронические);
- бронхоэктазы;
- пневмония;
- обструктивный бронхит;
- абсцессы легкого;
- бронхиолиты;
- бронхиальная астма;
- муковисцидоз;
- синусит (хронический и острый);
- отит средний.
Противопоказания к приему АЦЦ
- Обострение ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки;
- Легочное кровотечение, кровохарканье;
- Беременность и период лактации, АЦЦ запрещен при беременности на любом сроке;
- Индивидуальная непереносимость;
В инструкции по применению АЦЦ для детей указано, что лечение возможно строго по врачебному назначению, противопоказан:
- Детский возраст до 2 лет (кроме гранул для приготовления препарата во флаконе и инъекций).
- Детский возраст до 6 лет (гранулы 200 мг);
- Детский возраст до 14 лет (гранулы 600 мг).
С осторожностью назначают людям с патологическим расширением вен на пищеводе, при риске кровотечений из легких, бронхиальной астме, патологии надпочечников, недостаточности функции печени и почек.
Дозировка
Шипучие таблетки АЦЦ по 100 и 200 мг
Таблетку следует растворить воде (100 мл) и принимать сразу после приготовления. В исключительных случаях допустимо хранить раствор максимум 2 часа. Принимают после приема пищи, дополнительно запивая водой.
- Дети 2-5 года: По одной таблетке 100 мг либо по половине таблетки 200 мг трижды-дважды в день (200-300 мг в сут).
- Дети 6-14 л: По одной таблетке 100 мг либо по половине таблетки 200 мг трижды в день. 2я схема: по две таблетки 100 мг или по одной таблетке 200 мг дважды в день (300-400 мг в сут).
- Подростки от 14 л и взрослые: по одной таблетке 200 мг дважды-трижды в день (400-600 мг в сут).
В случаях муковисцидоза доза и схема приема иная.
- Дети 2-6 л: по одной таблетке 100 мг либо половина таблетки 200 мг четырежды в день (200 мг в сут).
- Дети старше 6 л: по две таблетке 100 мг либо по одной таблетке 200 мг трижды в день (600 мг в сут).
Пациентам весом более 30 кг устанавливается суточная доза 800 мг, равномерно распределяемая по приемам.
Гранулы
В инструкции по применению порошка АЦЦ указан способ приготовления лекарственной формы. Половину пакетика или пакетик растворяют в соке, охлажденном чае или воде и выпивают состав после еды. Для получения сиропа питьевую воду добавляют во флакон до отметки и взбалтывают.
- Дети до 2 л: по 50 мг (половина мерной ложки) дважды-трижды в день (100-150 мг в сут). Строго по назначению врача!
- Дети 2-5 л: Одна мерная ложка (100 мг) 2-3 р в день (200-300 мг в сут).
- Дети 6-14 л: Одна мерная ложка (100 мг) трижды в день (300-400 мг в сут).
- Подростки старше 14 лет и взрослые: Две мерные ложки (200 мг) дважды-трижды в день (400-600 мг в сут).
Схема приема при муковисцидозе аналогична таблеткам.
Сироп
- Сироп принимают после еды, отмеряв должное количество шприцем или стаканчиком. 10 мл сиропа = половине стаканчика или 2 полным шприцам. Следует запивать водой для увеличения муколитического эффекта.
- Дети 2-5 л: по 5 мл сиропа 2-3 р в день (200-300 мг в сут);
- Дети 6-14 л: по 5 мл сиропа 3 р в день либо по 10 мл дважды в день (300-400 мг в сут);
- Дети старше 14 л, взрослые: по 10 мл сиропа 2-3 р в день (400-600 мг в сут).
При муковисцидозе:
- Дети 2-6 л: 5 мл сиропа 4 р в день (400 мг в сут);
- Дети старше 6 л: по 10 мл сиропа 3 р в д (600 мг в сут).
Раствор для инъекций
Предназначен для в/в или в/м введения только в условиях стационара.
- В/м: вводят глубоко в мышцу. В/в: разводят с 0,9 % NaCl в соотношении 1:1, медленное введение.
- Дети 1-6 л: 10 мг раствора на 1 кг массы тела.
- Дети 6-14 л: по 150 мг (полтора мл) 1 либо 2 р в сутки.
- Дети старше 14 л и взрослые: по 300 мг (3 мл) 1-2 р в сутки.
Длительность приема. Кратковременные простуды: 5-7 дней. Более тяжелые заболевания – длительно, по назначению врача.
Побочное действие при приеме АЦЦ
- ЦНС: редко – шум в голове, головная боль.
- Пищеварительный тракт: диарея, стоматит, рвота, тошнота, изжога.
- ССС: падение АД, тахикардия.
- Аллергии: бронхоспазм, который возможен при гиперреактивности бронхиальной системы, крапивница и кожная сыпь.
- Изредка возможно развитие легочного кровотечения у людей с повышенной чувствительностью к препарату.
Особые указания
- Препарат следует разводить только в посуде из стекла. При контакте с металлами образуются сульфиды.
- Пациентам с астмой и бронхитом обструктивным следует проводить контроль проходимости бронхов.
- При развитии любых побочных эффектов прием препарата прекращают.
- Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать содержание глюкозы: в 100 мг АЦЦ — 0.006 ХЕ.
- Не влияет на способность вождения автомобиля и работу со сложными механизмами.
- С осторожностью назначают при патологии почек, печени.
Лекарственное взаимодействие
- Не рекомендуют сочетать ацетилцистеин и средства от кашля, поскольку это опасно подавлением кашлевого рефлекса и застоем мокроты.
- При одновременном применении с нитроглицерином усиливается сосудорасширяющий эффект последнего.
- АЦЦ уменьшает адсорбцию пенициллинов, цефалоспоринов и тетрациклина, поэтому антибиотики назначают через 2 ч после приема муколитика.
Аналоги
Викс Актив (140-280 руб) | Флуимуцил (150- 250 руб) | Ацетилцистеин | Ринофлуимуцил (назальный) 250 руб. |
После приема АЦЦ Лонг жжение в грудном отделе и даже в животе сохранялось сутки! Чем его снять?