Парацетамол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, дозировка детям, взрослым


Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все жаропонижающие средства для детей).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа: антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Таблетки

Сироп

Суспензия

Свечи

Основное вещество

Парацетамол 500 или 200 мг

120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. 120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. Парацетамол 100 или 500 мг

Вспомогательные вещества

Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил

Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода   очищенная Жировая основа твердая до получения свечи

Физико-химические свойства

Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской

Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом Суппозитории бело-кремового цвета

Упаковка

По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20

По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной

По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.

 

По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные

  • № 10 по 200 мг: 3 руб;
  • № 10 по 500 мг: 4-7 руб;
  • № 20 по 500 мг: 10-19 руб.

100 мл: 44 руб.

  • 100 мл: 59-63 руб;
  • 200 мл: 130 руб.

  • № 10 по 100 мг: 31 руб;
  • № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

  • Лихорадка на фоне инфекций (см. как снизить температуру без лекарств);
  • Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
  • Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
  • Зубная и головная боль;
  • Альгодисменорея (см. болезненные месячные)

Противопоказания

  • эрозии и язвы ЖКТ;
  • желудочные кровотечения;
  • заболевания ЖКТ воспалительного характера;
  • хронический алкоголизм;
  • сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • прогрессирующие патологии почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • активные болезни печени;
  • реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • гиперкалиемия;
  • гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
  • детский возраст до 1 мес;
  • 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

  • Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
  • Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
  • Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
  • Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

  • Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
  • Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
  • Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
  • Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
  • Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

  • Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
  • Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
  • Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
  • Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

  • Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
  • Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
  • Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
  • Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
  • Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Побочное действие

  • Пищеварительная система: явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
  • Система кроветворения. Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
  • Реакции гиперчувствительности: редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Группы препаратов и некоторые ЛС

Возможные эффекты

Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола
Антихолинергические средства Уменьшение всасывания парацетамола
Пероральные контрацептивы Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия
Урикозурические средства Снижение эффективности данной группы
Сорбенты Снижение биодоступности парацетамола
Диазепам Уменьшение экскреции диазепама
Зидовудин Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата
Изониазид Усиление токсического эффекта парацетамола
Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон Уменьшение эффективности парацетамола
Ламотриджин Ускорение выведения из организма данного препарата
Метоклопрамид Увеличение абсорбции парацетамола
Пробенецид Уменьшение клиренса парацетамола
Рифампицин, Сульфинпиразон Повышение клиренса парацетамола
Этинилэстрадиол Ускорение всасывания парацетамола

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Беременность и лактация

Парацетамол проходит через плацентарный барьер. Отрицательного воздействия препарата на плод (тератогенного, мутагенного и эмбиотоксического) не отмечено. Парацетамол проникает в грудное молоко (около 1 % от разовой дозы) и выделяется с ним в концентрации 0,04-0,23 %.

Таким образом, возможно применение парацетамола в период 1 и 2 триместра беременности и в лактационном периоде при тщательном взвешивании лечащим врачом ожидаемой пользы от лечения и потенциального риска для ребенка или плода.

Аналоги Парацетамола

Панадол, Флютабс, Стримол, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-экстратаб, Цифекон, Эффералган, Калпол, Далерон.

Панадол Парацетамол-Хемофарм Калпол Парацетамол-экстратаб
Цифекон Эффералган сироп Эффералган свечи Далерон

 

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Нажимая кнопку «Отправить комментарий», вы соглашаетесь с условиями Пользовательского соглашения и Политики по обработке персональных данных.