Инструкция по применению Метронидазола (таблетки, свечи, гель, раствор)



Метронидазол – популярный препарат с многообразными фармакологическими эффектами, часто назначаемый в комплексном лечении различных патологий. Получен в 1960 году и активно применяется в медицине по сегодняшний день.

Является высокоактивным лекарственным средством, оказывает трихомонацидное, антибактериальное, противомикробное, противопротозойное, противоязвенное и антиалкогольное действия. Препарат активен в отношении широкого перечня микроорганизмов и простейших. Выпускается в разных лекарственных формах для системного, интравагинального и местного применения и отличается высокой проницающей способностью в биологические ткани. Увеличивает чувствительность новообразований к облучению, имеет дисульфирамоподобное действие (на фоне приема развивается сенсибилизация к алкоголю) и активирует репаративные процессы в организме.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойное лекарственное средство с антибактериальной активностью.

Состав, физико-химические свойства, цена

Выпускается в форме таблеток, раствора (вводится внутривенно), свечей вагинальных и геля для наружного и интравагинального применения.

Основное вещество и вспомогательные компоненты Физико-химические свойства Упаковка
Таблетки

Метронидазол – 250 либо 500 мг в 1 таблетке

Картофельный крахмал, кислота стеариновая, тальк

Таблетки плоскоцилиндри­ческой формы, белые либо с желтовато-зеленоватым оттенком, с фаской и риской

По 10, 20, 30 штук в ячейковой упаковке, по 1-5, 10 блистеров в картонной пачке

Метронидазол таблетки

Цена: № 24: 80-90 руб.

Раствор

Метронидазол – 5 мг в 1 мл, 500 мг в 1 флаконе

Хлорид натрия, дигидрофосфата дигидрат натрия, вода для инъекций

Раствор прозрачный, светло-желтого цвета, имеет зеленоватый оттенок

По 100 мл во флаконах из полиэтилена, в пачке картонной

Метронидазол раствор

Цена: 100 мл: 25-45 руб.

Свечи

Метронидазол – 125, 250 либо 500 мг

Полютеленоксид, жир для суппозиториев, полиэтиленоксид

Суппозитории желтоватого оттенка или белые, торпедообразные

По 5 суппозиториев в полиэтиленовом стрипе, в пачках картонных

Метронидазол свечи

Цена: № 10 по 500 мг: 180-250 руб.

Гель метрони­дазол 1 % (вагинальный и для наружного применения)

Метронидазол — 1 гр. в 100 гр. геля

Пропиленгликоль, пропилпарагидро­ксибензоат, карбомер динатрия эдетат, гидроксид натрия, очищенная вода

Бесцветный, желтоватый или желто-зеленый гель

По 30 гр. в алюминиевой тубе, в картонной пачке. С аппликатором для введения внутрь влагалища

Метронидазол гель

Цена: 60-80 руб.

Фармакологическое действие

Действующее вещество — это производное 5-нитроимидазола. Терапевтические эффекты основаны на реакции биохимического восстановления 5-нитрогруппы транспортными внутриклеточными белками микроорганизмов (анаэробных) и простейших. В восстановленном виде 5-нитрогруппа вступает в реакцию с ДНК микроорганизмов и останавливает синтез нуклеиновых кислот, что и становится причиной их гибели.

Эффективен в отношении Gardnerella vaginalis, Lamblia spp., Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Bacteroides spp. (в т.ч. ovatus thetaiotaomicron, fragilis, distasonis, vulgatus), Veillonella spp., Giardia intestinalis, Fusobacterium spp., Prevotella (bivia, buccae, disiens). Действует на некоторые грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Peptococcus spp.

В комбинации с амоксициллином оказывает губительное действие на Helicobacter pylori.

К препарату нечувствительны аэробы и факультативные анаэробы, однако при наличии смешанной флоры (представленной аэробами и анаэробами) метронидазол работает одномоментно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов, усиливая их действие.

Фармакодинамика и фармакокминетика

В полном объеме и достаточно быстро всасывается при пероральном приеме (биодоступность составляет 80 %). Максимальный уровень концентрации в крови определяется через 1-3 часа после приема в диапазоне 6-40 мкг/мл (зависит от принятой дозы). Незначительно связывается с плазменными белками, всего на 10–20 %. Эффективно проникает в жидкости и ткани организма, создает достаточные бактерицидные уровни в семенной жидкости, влагалищной жидкости и слюне. Проникает через физиологические барьеры организма (плацентарный и гематоэнцефалический), а также в грудное молоко. Трихомонацидное действие, при котором гибнет до 99 % чувствительных простейших, наблюдается при плазменной концентрации метронидазола 2,5 мкг/мл, которая держится в течение 24 ч.

До 30-60 % основного вещества метаболизируется путем реакции гидроксилирования, окисления боковой цепи и соединения с глюкуроновой кислотой с образованием метаболитов (неактивных и одного активного- 2-оксиметронидазола). Основной метаболит также характеризуется противомикробным и противопротозойным действием.

Период полувыведения при нормальном функционировании печени в среднем составляет 8 ч, но может колебаться от 6 до 12 ч. При наличии алкогольного поражения печени выводится дольше, порядка 18 ч. У новорожденных, которые родились на 28-30 неделе, выводится через 75 ч, у родившихся на сроке 32-35 недель – через 35 ч, а у доношенных детей выводится через 25 ч. До 80 % экскретируется почками (в неизмененном виде выводится 20 %), и порядка 15 % выводится кишечником.

Сам метронидазол и его метаболиты удаляются из крови при гемодиализе очень быстро, и период полувыведения в данном случает уменьшается до 2,6 часов. У пациентов с дисфункцией почек после повторного применения возможно кумулирование действующего вещества в сыворотке крови, поэтому людям с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшать частоту приема.

Показания к применению

Таблетки и раствор

  • Протозойные инфекции: амебиаз кишечный (амебная дизентерия), амебиаз внекишечный, абсцесс печени амебный, трихомониаз (в т.ч. вагинит и уретрит, вызванные трихомонадами), балантидиаз, гиардиазис, лямблиоз.
  • Инфекции, которые вызваны анаэробными бактериями рода Bacteroides spp.: инфекции ЦНС (включая менингиты и абсцессы мозга), костей и суставов, бактериальный эндокардит, абсцесс и эмпиема легких, пневмония, сепсис.
  • Инфекции, которые вызваны бактериями Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Peptococcus niger: инфекции органов, локализованных в малом тазу (абсцессы яичников и фаллопиевых труб, эндометрит, инфекционные поражения свода влагалища), инфекционные процессы брюшной полости (абсцессы печени, перитонит).
  • Псевдомембранозный колит, который ассоциирован с применением антибиотиков.
  • Гастрит либо язва 12перстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.
  • Предупреждение послеоперационных осложнений после вмешательства на околоректальной зоне, ободочной кишке, апендэктомии, после гинекологических операций.
  • Лучевая терапия пациентов с опухолями. В данном случае метронидазол назначается как радиосенсибилизирующий препарат и в случаях, когда резистентность новообразования связана с гипоксией в его клетках.
  • Язвенный стоматит.
  • Алкоголизм (в настоящее время используется редко ввиду наличия на фармрынке более современных препаратов).

Свечи

Как препарат дополнительной терапии к системным лекарственным средствам при лечении бактериальных вагинитов и урогенитального трихомониаза у женщин, которые вызваны чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.

Гель

— вагинальный:

  • Урогенитальный трихомониаз;
  • Вагинит неспецифический различной этиологии (при подтверждении природы заболевания в лаборатории).

— наружный:

  • Розовые угри и угревая вульгарная сыпь.
  • Экзема, в том числе себорейная, дерматит себорейный.
  • Трофические язвы на нижних конечностях, которые развились на фоне варикоза и сахарного диабета.
  • Вялозаживающие раны и пролежни.
  • Трещины заднего прохода, гемморой.

Противопоказания

В инструкции по применению метронидазола указаны следующие противопоказания:

  •  гиперчувствительность к любым составляющим препарата, в т.ч. и к прочим производным нитроимидазола;
  • лейкопения (в момент лечения или в анамнезе);
  • поражения ЦНС (органические), включая эпилепсию;
  • недостаточность функции печени, если требуется лечение в больших дозах;
  • 1 триместр беременности;
  • детский возраст до 12 мес.;
  • лактация.

Особые указания

Можно ли метронидазол во 2-3 триместре беременности? У данной группы пациенток препарат должен использоваться строго по назначению врача и под его контролем.

Также следует соблюдать осторожность при лечении метронидазолом пациентов недостаточностью функции печени и почек.

При выраженной дисфункции печени (с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин) назначенную суточную дозу уменьшают вдвое (при внутривенном введении в сутки не должно вводиться более 1000 мг).

Дозировка

В инструкции к таблеткам метронидазола указано, что препарат принимают после или во время еды, не разжевывая, запивая водой.

Для лечения трихомониаза назначается

  • в дозе 250 мг двукратно в сут. 10 дней;
  • либо по схеме 400 мг двукратно в сут., 5-8 дней.
  • при лечении женщин следует дополнительно назначать препарат и в форме вагинальных свечей.
  • альтернативная терапевтическая схема: по 2 гр. однократно как пациенту, так и его половому партнеру.

Курс лечения метронидазолом можно повторить. Также допустимо принимать препарат в повышенной дозе до 0,75-1 гр./сут. Между курсами необходимо делать перерыв на 3-4 недели и обязательно контрольно проводить лабораторные исследования.

Лечение трихомониаза у детей

В возрастной группе 2-5 лет — 250 мг/сут.;

В возрастной группе 5-10 лет: по 250-375 мг/сут.;

Дети 10-12 лет: по 500 мг/сут.

Как принимать метронидазол детям: суточная доза разделяется на два приема с равным промежутком времени. Курс лечения — 10 дней.

Для лечения лямблиоза

Детям до 12 мес. — по 125 мг/сут., 2-4 лет — по 250 мг/сут., 5-8 лет — по 375 мг/сут., старше 8 лет и взрослым — по 500 мг/сут. (в два приема). Курс лечения – 5-8 дней.

Для лечения бессимптомного амебиаза у взрослых сут. доза составляет 1-1,5 гр. Дозу разделяют на 2-3 приема и лечатся в течение 5-7 дней.

Для лечения амебиаза хронического сут. доза равна 1,5 гр., которую также разделяют на 3 приема и лечатся 5-10 дней подряд.

Для терапии амебной дизентерии острой принимают в сут. дозе 2,25 гр., которую разделяют на в 3 приема и лечатся до прекращения симптомов.

Для лечения амебного абсцесса печени назначается в максимальной сут. дозе 2,5 гр. на один или два-три приема, проводят лечение в течение 3-5 дней, вместе с антибактериальными препаратами и другими методами лечения. Детям 1-3 лет назначают 1/4 взрослой дозы, детям 3-7 лет — 1/3 от взрослой дозы, а у пациентов в возрастной группе 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

Для лечения язвенного стоматита назначается по 500 мг двукратно в сут., продолжительностью 3-5 дней (у детей не применяют).

Для терапии псевдомембранозного колита принимают по 500 мг трех-четырехкратно в сутки.

Для эрадикации бактерии Helicobacter pylory принимают по 500 мг трехкратно в сутки в течение 7 дней вкупе с другими этиологическими препаратами.

При лечении анаэробных инфекций суточная максимальная доза составляет 1,5-2 гр. (разделяют на 2-3 приема).

Для терапии гиардиазиса: по 15 мг/кг/сут., разделив дозу на 3 приема. Лечение проводят 5 дней.

При балантидиазе: назначается по 750 мг препарата трехкратно в сутки в течение 5-6 дней.

Для предупреждения инфекционных осложнений за 3-4 дня до операции назначают по 750-1500 мг/сут., разделив дозу на 3 приема. Вторая схема – в первые сутки после вмешательства однократно 1 гр. Через 1-2 дня после операции назначают по 750 мг/сут. в течение недели.

Для лечения алкоголизма в хронической форме: по 500 мг/сут в течение 6 месяцев.

Раствор

Внутривенное введение препарата целесообразно в случае тяжелого течения инфекции и при невозможности внутреннего приема препарата. Нельзя смешивать с иными препаратами в одной капельнице.

  • Детям от 12 лет и взрослым пациентам разовая доза составляет 500 мг. Вводят непрерывно (струйно или капельно) со скоростью введения 5 мл в минуту. Суточная максимальная доза составляет 4 гр. Между введениями соблюдают восьмичасовой интервал. Длительность лечения назначается индивидуально. Далее, после улучшения состояния, целесообразен переход на другие формы препарата.
  • Детям до 12 лет: назначают по 7,5 мг/кг, разделив дозу на 3 введения со скоростью 5 мл/мин.
  • Для предупреждения анаэробной инфекции перед оперативным вмешательством на и органах, локализованных в малом тазу либо на мочевыводящих путях детям от 12 лет и взрослым назначают в виде инфузий в дозировке 500-1500 мг, которую вводят в день операции и после вмешательства (на следующий день) каждые 8 ч. Далее переходят на поддерживающее лечение пероральными формами препарата.
  • В качестве радиосенсибилизирующего препарата метронидазол вводят капельно, до начала облучения, доза рассчитывается индивидуально: 160 мг/кг. Препарат вводят перед каждым сеансом облучения, 7-14 дней. При дальнейшем облучении метронидазол уже не применяют.
  • При раке тела или шейки матки, реже — раке кожи препарат используют для местных аппликаций (3 гр. препарата растворяют в диметилсульфоксиде (10 % растворе), смачивают в нем ватные тампоны, которые применяют за 1,5-2 ч до облучения. При слабой регрессии опухоли процедуры с препаратом проводят в течение курса облучения. При выраженной положительной динамике и очищении опухоли от некроза препарат применяют только в течение первых 14 дней лечения.

Свечи метранидазол

Применяют интравагинально, на ночь, по 1 суппозиторию (500 мг) в день 10 дней подряд. При необходимости через месяц лечение следует повторить. В гинекологии меторонидазол в виде свечей чаще всего применяют в комплексном лечении, комбинируя с препаратами системного действия.

Гель

Вводят интравагинально в рекомендуемой дозе 5 гр. (что равно одному полному аппликатору), двукратно в сутки, вечером и утром, 5 дней подряд.

Местно гель наносят на очищенные участки кожи либо слизистые тонким слоем, двукратно в сутки, утром и вечером. Клинический эффект развивается через 3 недели лечения, средний курс терапии составляет 1-4 месяца. Препарат не оставляет следов на коже и одежде, может использоваться и под косметику.

Побочные действия

При пероральном приеме метронидазола и внутривенном введении препарата возможны побочные реакции:

Органы пищеварения: глоссит, стоматит, сухость во рту, послабление стула, анорексия, тошнота, рвота, запоры, кишечная колика, привкус металла во рту, панкреатит.

ЦНС: нарушение координации, неясное сознания, головокружение, головная боль различной степени выраженности, атаксия, депрессивное состояние, раздражительность, возбудимость, бессонница, слабость, галлюцинации, судороги, нейропатия периферическая.

Мочеполовая система: цистит, диз- и полиурия, недержание мочи, кандидоз, изменение цвета мочи на коричнево-красный цвет.

Гепатобилиарная система: холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, покраснение кожи, заложенность носа, артралгия.

Прочие: лейкопения, агранулоцитоз и нейтропения в крови, уплощение Т зубца на ЭКГ.

Местные реакции:

  • при инъекционном введении препарата в месте ведения возможно развитие тромбофлебита, который проявляется болью, отечностью и гиперемией кожи;
  • при лечении интравагинальными формами возможно развитие жжения либо раздражения кожи полового члена у партнера; учащенное мочеиспускание, жжение, зуд, покраснение слизистой влагалища, вульвит у пациентки. После завершения курса лечения возможно развитие влагалищного кандидоза;
  • при лечении гелем для местного применения, помимо описанных аллергических реакций, возможно развитие жжения и сухости кожи и слезотечения, если гель наносится на участки кожи возле глаз.

Лекарственное взаимодействие

Можно принимать с антибиотиками широкого спектра (например, пенициллинового ряда, цефалоспоринами).

  • В комбинации с непрямыми антикоагулянтами приводит к увеличению периода образования протромбина.
  • В комбинации с дисульфирамом возможно развитие неврологической симптоматики, поэтому следует соблюсти перерыв 14 дней между лечением препаратами.
  • Вызывает непереносимость этанола, аналогично дисульфираму.
  • Совместное лечение с циметидином приводит к ингибированию метаболизма метронидазола, что приводит к повышению его сывороточной концентрации и, соответственно, увеличению риска формирования побочных эффектов.
  • При одновременном применении с фенитоином и фенобарбиталом возможно ускорение элиминации метронидазола. Это приводит к понижению его концентрации в плазме крови.
  • При назначении с препаратами лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови с развитием признаков интоксикации.
  • Сульфаниламидные препараты усиливают противомикробный эффект метронидазола.

Не следует принимать одновременно с недеполяризующими миорелаксантами.

Аналоги

Таблетки Клион 60-80 руб.
Трихопол таблетки для внутреннего приема 80-90 руб.
Трихопол таблетки вагинальные 320-370 руб.
Флагил 120-130 руб.
Гель Метрогил гель для наружного применения 180-200 руб.
Метрогил гель вагинальный 160-180 руб.
Крем Розамет 190-200 руб.
Раствор для инъекций Метрогил 100 мл 28-30 руб.
Свечи Флагил суппозитории 800-900 руб.

 

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Нажимая кнопку «Отправить комментарий», вы соглашаетесь с условиями Пользовательского соглашения и Политики по обработке персональных данных.