Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа: Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

	Лиофилизат	Крем 5 %	Мазь 3%	Таблетки Ацикловир
Основное вещество	Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе	Ацикловир 50 мг в 1 гр крема	Ацикловир 30 мг в 1 гр мази	Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества	Гидроксид натрия	Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон	Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная	Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства	Порошок белого либо бело-кремового цвета	Крем практически белого цвета	Мазь бело-желтого цвета	Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка	Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные	Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной	Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной	По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена	130-410 руб.	40-70 руб.	20-30 руб.	30-150 руб.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

См. Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды.
Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение
Нобазит при ковиде
Ингавирин при коронавирусе
Симптомы и лечение коронавируса

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки:

• Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
• Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
• В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
• Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат:

• Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
• Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
• Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
• Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Противопоказания

• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
• Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

• при беременности;
• для лечения лиц пожилого возраста;
• при дисфункции почек;
• при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

Дозировка

	Перед использованием	Дозировка	Курс лечения
Крем	До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи.	Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток.	Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний).
Мазь	До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом.	Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день.	Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления.
Лиофилизат	Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно.	Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч.	Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т):	Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней.
Выраженный иммунодефицит, состояние после трансплантации КМ:	Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки.
Профилактика рецидивов инфекций, Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета:	по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки.
Профилактика инфекций, которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом:	По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций.
Лечение инфекций вируса Varicella zoster:	Взрослые: по 800 мг пятикратно в сутки каждые 4 ч с 8-часовым перерывом на ночь, курсом 7-10 дней. Дети: по 20 мг на 1 кг веса четырежды в сут. в течение 5 дней.
Лечение инфекций вируса Herpes zoster:	Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней.
Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом:	Дети 3-6 лет: 400 мг четырежды в сутки; Дети от 6 л: 800 мг четырежды в сутки. Курс 5 дней.

Особые указания

• При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
• При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
• Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
• Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
• При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

• Аллергические реакции местные: в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
• Со стороны глаз при применении: редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
• При пероральном приеме: тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
• При в/в введении: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• В комбинации с иммуностимуляторами усиливается эффект ацикловира.
• В комбинации с пробенецидом увеличивается период полувыведения ацикловира.
• При одновременном лечении нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития дисфункции почек.

Аналоги

Зовиракс, Виролекс, Ацикловир-Тева, Герперакс, Медовир, Ациклостад. В инструкции к мази Ацикловир-Акри указан состав, аналогичный мази Ацикловир.

Медовир 2200 руб.	Зовиракс крем 180-280 руб, флаконы 1700 руб.	Виролекс табл 250 руб, флаконы 1500 руб.	Герперакс мазь 50- 70 руб.	Ациклостад